มอร์ฟีน ซึ่งเป็นสารโอปิออยด์ที่ทรงพลัง สกัดจากต้นฝิ่น เมื่อเชื่อมต่อกับตัวรับฝิ่น (สีน้ำเงิน) จะบรรเทาอาการปวด แต่ยังทำให้เกิดผลเสียนักวิทยาศาสตร์ได้ค้นพบว่าข้อความระดับโมเลกุลใดที่กระตุ้นการบรรเทาอาการปวดและสิ่งใดที่กระตุ้นปัญหา จุดมุ่งหมายคือการออกแบบโมเลกุลใหม่ เช่น PZM21 ซึ่งโต้ตอบกับตัวรับฝิ่นเพื่อกระตุ้นการบรรเทาอาการปวดเท่านั้น
ยาแก้ปวด opioid PZM21 ทางเลือก
ล. หล่อ
ที่มา: BL Kieffer/ Nature 2016; JD Violin et al / Trends ใน Pharmacol วิทย์. 2014
อีกคนหนึ่งได้แสดงสัญญาในมนุษย์ — แถบที่สูงกว่ามาก บริษัทยา Trevena ซึ่งมีสำนักงานใหญ่ใน King of Prussia, Pa. ได้ดำเนินการผ่านกระบวนการอนุมัติยาของสำนักงานคณะกรรมการอาหารและยาแห่งสหรัฐอเมริกาด้วยโมเลกุลที่เรียกว่า oliceridine ในการศึกษาที่รายงานเมื่อเดือนเมษายนที่ซานฟรานซิสโกที่งานประชุมวิสัญญีวิทยาระดับภูมิภาคและยารักษาอาการปวดเฉียบพลัน oliceridine มีประสิทธิภาพเทียบเท่ากับมอร์ฟีนในผู้ป่วยที่ฟื้นตัวจากการกำจัดตาปลาและคนอื่น ๆ ที่ได้รับการผ่าตัดลดหน้าท้อง ในระยะสั้น ผู้ที่รับประทานยาในปริมาณปานกลางสามารถบรรเทาอาการปวดได้เทียบเท่ากับมอร์ฟีน แต่มีรายงานผลข้างเคียงน้อยกว่า เช่น ปัญหาการอาเจียนและการหายใจ
Oliceridine เป็นยา opioid ทางหลอดเลือดดำไม่ใช่ทางปาก นั่นหมายความว่าจะต้องให้ยาในโรงพยาบาล ระหว่างและหลังการผ่าตัดในระยะสั้น Jonathan Violin ผู้ร่วมก่อตั้งของ Trevena บอกว่า ยานี้ใช้แทนยาสามัญประจำบ้านไม่ได้ และยังไม่สมบูรณ์แบบ: ผลข้างเคียงเพิ่มขึ้นในปริมาณที่สูงขึ้น แต่มันเป็น opioid ตัวแรกที่ใช้วิธีการที่ตรงเป้าหมายนี้ เพื่อให้ได้มาไกลในการศึกษาของมนุษย์ บริษัท หวังที่จะยื่นคำร้องเพื่อขออนุมัติจาก FDA ภายในสิ้นปี 2560 Violin กล่าว
การหลีกเลี่ยงเส้นทางเบต้า – อาร์เรสติน 2
ไม่ใช่วิธีการเดียวสำหรับ opioids ที่เป็นเป้าหมาย – เป็นเพียงหนึ่งในการศึกษาที่ดีที่สุด ห้องแล็บของอนันทันใช้แนวทางที่แตกต่างออกไป ทีมงานของเขาแสดงให้เห็นว่าหนูที่ไม่มีตัวรับฝิ่นที่แตกต่างกัน ตัวรับเดลต้า มักจะไม่แสดงผลเชิงลบในการตอบสนองต่อยา ตอนนี้นักวิจัยกำลังพยายามค้นหาโมเลกุลที่สามารถกระตุ้นตัวรับ opioid ของ mu ในขณะที่ปิดกั้นตัวรับเดลต้า
อาจมีวิธีกำหนดข้อความเพื่อฆ่าความเจ็บปวดโดยเฉพาะไปยังส่วนต่างๆ ของร่างกายที่รู้สึกเจ็บปวด ในการศึกษาเมื่อเร็วๆ นี้ นักวิทยาศาสตร์ได้อธิบายโมเลกุลที่ผูกกับตัวรับฝิ่นเฉพาะเมื่อบริเวณรอบๆ ตัวรับมีความเป็นกรดมากกว่าปกติ การอักเสบจากความเจ็บปวดและการบาดเจ็บทำให้เกิดความเป็นกรด ดังนั้นโมเลกุลนี้สามารถขจัดความเจ็บปวดได้หากจำเป็น แต่จะไม่ไปจับกับตัวรับส่วนอื่นในร่างกาย ซึ่งลดโอกาสเกิดผลข้างเคียง หนูในการศึกษาที่ตีพิมพ์ในวารสาร Science 3 มีนาคมไม่พบโมเลกุลใหม่ที่ให้ผลตอบแทนเท่ากับ fentanylดังนั้นจึงอาจเสพติดน้อยลง และมีโอกาสน้อยที่จะมีอาการท้องผูกและหายใจช้าลง
ยาเสพติดต้องเผชิญกับการปีนขึ้นเนินที่ยาวนานตั้งแต่การศึกษาในสัตว์ที่มีแนวโน้มมากที่สุดไปจนถึงการอนุมัติจาก FDA สำหรับใช้ในมนุษย์ น้อยคนนักที่จะไปได้ไกลถึงขนาดนั้น เร็วเกินไปที่จะบอกว่า PZM21 และโมเลกุลอื่น ๆ ที่กำลังศึกษาในหนูจะจบลงด้วยการรักษาผู้ป่วยหรือไม่
ไม่เต็มใจที่จะรอ บางคนที่เจ็บปวดหันไปหาสารที่มีอยู่แล้ว — โดยไม่ได้รับคำสั่งจากแพทย์ และนักวิทยาศาสตร์ก็พยายามไล่ตาม
credit : wiregrasslife.org worldadrenalineride.com worldstarsportinggoods.com yankeegunner.com yummygoode.com
